口服雄激素受體抑制劑(ARi)darolutamide獲批用于治療具有高風險進展為轉(zhuǎn)移性疾病的患有非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗前列腺癌(nmCRPC)的男性患者。此批準是基于III期ARAMIS試驗結(jié)果，該試驗顯示，darolutamide聯(lián)合雄激素剝奪治療(ADT)較安慰劑聯(lián)合ADT相比，無轉(zhuǎn)移生存期(MFS)在統(tǒng)計學(xué)上有顯著改善，且安全性良好。

從美通社獲知，拜耳30日宣布，歐盟委員會已授予口服雄激素受體抑制劑(ARi)darolutamide 在歐盟的銷售許可。該化合物由拜耳公司和芬蘭一家全球運營的制藥公司Orion聯(lián)合開發(fā)，推薦用于治療具有高風險進展為轉(zhuǎn)移性疾病的患有非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的男性患者。拜耳負責此產(chǎn)品的全球商業(yè)化，在某些歐洲市場，如法國、德國、意大利、西班牙、英國、斯堪的那維亞和芬蘭，由拜耳和Orion共同推廣。

Darolutamide 具有獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，能夠抑制前列腺癌細胞的生長，同時限制副作用對患者日常生活帶來的負擔。歐盟的批準是基于關(guān)鍵性III期 ARAMIS 試驗的結(jié)果，該試驗評估了 darolutamide 聯(lián)合雄激素剝奪療法(ADT)對比安慰劑聯(lián)合ADT的有效性和安全性。結(jié)果顯示darolutamide聯(lián)合ADT的主要有效性終點 -- 無轉(zhuǎn)移生存期(MFS)有非常顯著的改善，中位值為40.4個月，而安慰劑聯(lián)合ADT組僅為18.4個月(p<0.0001)，且安全性良好。目前，darolutamide已經(jīng)在美國、澳大利亞、巴西、加拿大以及日本獲得批準，其他地區(qū)和國家的申請正在進行或計劃中。

“患有nmCRPC的患者通常沒有癥狀，并且生活狀態(tài)非常積極。對他們而言，重要的是有延緩癌癥進展的治療選擇，同時盡量減少因治療帶來的副作用的負擔，使他們能夠在幾乎沒有干擾的情況下維持生活方式。Darolutamide提供了一個新的治療選擇，它具有良好的安全性，有助于患者繼續(xù)接受治療，并使我們能夠?qū)崿F(xiàn)這些治療目標。”法國 Gustave Roussy 研究所醫(yī)學(xué)教授 Karim Fizazi 醫(yī)學(xué)博士這樣評價。

前列腺癌是一種限定在前列腺部位的癌癥，經(jīng)ADT治療后，即使體內(nèi)睪酮的含量降低到非常低的水平也會繼續(xù)發(fā)展，這就是所謂的非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

“我們致力于提供有別于現(xiàn)有治療選擇的創(chuàng)新型藥物，滿足未被滿足的醫(yī)療需求，改善治療結(jié)果，并在前列腺癌持續(xù)發(fā)展的各個階段維持患者的生活質(zhì)量，darolutamide 在歐盟的獲批體現(xiàn)了我們對此的踐行。”拜耳處方藥事業(yè)部執(zhí)行委員會成員，腫瘤戰(zhàn)略業(yè)務(wù)部門負責人 Robert LaCaze 先生表示，“我們希望將在今年的腫瘤會議上公布事先制定的OS分析結(jié)果。”

“結(jié)合我們在 darolutamide 開發(fā)方面的專業(yè)知識，我們很高興與拜耳合作，并期待我們在歐洲的共同推廣，為非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌及其醫(yī)療專業(yè)人員提供支持。”Orion公司商業(yè)運營高級副總裁 Satu Ahomaki 說。

在 ARAMIS 試驗中，總生存期(OS)和疼痛進展時間是額外的次要有效性終點。在最終MFS分析時，研究觀察到OS呈積極趨勢，OS數(shù)據(jù)尚未成熟。事先制定的最終OS分析結(jié)果預(yù)計將在2020年即將召開的學(xué)術(shù)會上公布。與安慰劑聯(lián)合ADT相比，darolutamide 聯(lián)合ADT疼痛時間延遲，這對于MFS結(jié)果是一種額外的支持。所有其他的次要終點，至細胞毒性化療的時間，至首次癥狀性骨骼事件的時間，均表明在最終的MFS分析時有利于 Darolutamide 獲益。

Darolutamide 聯(lián)合ADT治療顯示了良好的安全性，最常見的不良反應(yīng)(超過安慰劑加ADT組>=2%)是疲勞/乏力(16% vs. 11%)、四肢疼痛(6% vs. 3%)和皮疹(3% vs.1%)。在研究的兩個組中，9%的患者因不良事件而停藥。

(新媒體責編：syhz0808)