舒沃替尼針對(duì)20號(hào)外顯子非小細(xì)胞肺癌單藥最佳腫瘤緩解率高達(dá)48.4% ，肺癌領(lǐng)域的巨大潛力再獲國(guó)際腫瘤學(xué)界認(rèn)可

戈利昔替尼單藥腫瘤緩解率達(dá)42.9% ，有望成為外周T細(xì)胞淋巴瘤的新療法

DZD1516能夠完全穿透血腦屏障 ，進(jìn)軍HER2陽性乳腺癌中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移

DZD2269可有效解除高濃度腺苷引起的免疫抑制 ，開啟腫瘤免疫治療的未來

公司宣布四個(gè)自主在研項(xiàng)目的重要研究發(fā)現(xiàn)和臨床試驗(yàn)結(jié)果入選2022年度美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)(ASCO)大會(huì)，涉及的抗腫瘤候選藥物包括舒沃替尼(DZD9008)、戈利昔替尼(DZD4205)、DZD1516和DZD2269，涵蓋肺癌、血液瘤、乳腺癌等多個(gè)治療領(lǐng)域，項(xiàng)目摘要已在ASCO官網(wǎng)公布。

ASCO年會(huì)是全球腫瘤領(lǐng)域最權(quán)威和最受期待的學(xué)術(shù)盛會(huì)之一，公司五個(gè)臨床在研產(chǎn)品中有四個(gè)集中亮相2022 ASCO，其中舒沃替尼以口頭報(bào)告首秀2021 ASCO后再次獲選2022 ASCO壁報(bào)討論(poster discussion)，充分彰顯了迪哲醫(yī)藥原研之光。

"今年公司多項(xiàng)在研成果榮登ASCO年會(huì)，再一次證明了迪哲在全球創(chuàng)新藥領(lǐng)域的研發(fā)實(shí)力�；�于轉(zhuǎn)化科學(xué)和血腦屏障領(lǐng)域的國(guó)際領(lǐng)先優(yōu)勢(shì)，我們建立了具備全球競(jìng)爭(zhēng)力的產(chǎn)品管線，其中兩個(gè)產(chǎn)品處于全球關(guān)鍵性注冊(cè)臨床階段，五個(gè)產(chǎn)品處于全球臨床階段。"公司創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)張小林博士表示，"多項(xiàng)臨床研究結(jié)果也將推動(dòng)癌癥治療的發(fā)展，為全球腫瘤患者帶來新希望。"

一、2022 ASCO入選項(xiàng)目

（一）壁報(bào)討論（Poster Discussion）

舒沃替尼是肺癌領(lǐng)域首個(gè)且唯一獲得中美雙突破性療法認(rèn)定的國(guó)創(chuàng)新藥 ，目前處于全球關(guān)鍵性注冊(cè)臨床階段，近日研究成果在國(guó)際頂尖期刊Cancer Discovery(《癌癥發(fā)現(xiàn)》，IF：39.397)發(fā)表。本屆ASCO年會(huì)發(fā)布舒沃替尼在既往含鉑化療失敗后EGFR 20號(hào)外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌人群的療效分析結(jié)果，并且針對(duì)前線是否經(jīng)過免疫治療進(jìn)行了亞組分析。臨床數(shù)據(jù)顯示，舒沃替尼100 mg及以上劑量組均可觀察到抗腫瘤療效，其中關(guān)鍵劑量300 mg組最佳腫瘤緩解率(ORR)達(dá)到48.4%，疾病控制率（DCR）達(dá)到90.3% 。亞組分析顯示，前線免疫治療對(duì)舒沃替尼的有效性與安全性沒有影響 。

（二）壁報(bào)（Poster Session）

(1)戈利昔替尼

戈利昔替尼是T細(xì)胞淋巴瘤領(lǐng)域全球首個(gè)且迄今為止唯一處于全球關(guān)鍵性注冊(cè)臨床階段的高選擇性JAK1抑制劑 。本屆ASCO年會(huì)發(fā)布戈利昔替尼治療復(fù)發(fā)難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤(r/r PTCL)的國(guó)際多中心I/II期臨床研究數(shù)據(jù)。臨床數(shù)據(jù)顯示，截至2021年5月31日，戈利昔替尼腫瘤緩解率（ORR）達(dá)42.9% ，最長(zhǎng)DoR（緩解持續(xù)時(shí)間）超過14個(gè)月，在多種常見PTCL亞型中均觀察到腫瘤緩解，并在既往接受過HDAC抑制劑、干細(xì)胞移植的患者中觀察到不錯(cuò)的療效信號(hào)。 憑借其優(yōu)異的有效性、安全性和耐受性，戈利昔替尼獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）快速通道認(rèn)定 ，此前I/II期臨床研究結(jié)果入選2021年第16屆國(guó)際惡性淋巴瘤大會(huì)（ICML）與2022年第30屆歐洲血液協(xié)會(huì)年會(huì)（EHA）口頭報(bào)告 。

(2)DZD1516

DZD1516是全球創(chuàng)新型具有完全穿透血腦屏障能力的高選擇性HER2抑制劑 。HER2 陽性乳腺癌發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)( CNS)轉(zhuǎn)移的比例高達(dá)40%–60%，而現(xiàn)有大部分化療或大分子靶向藥物不能有效通過血腦屏障。公司基于特有的腦轉(zhuǎn)移及腦膜轉(zhuǎn)移模型技術(shù)平臺(tái)設(shè)計(jì)并開發(fā)DZD1516，將在本屆ASCO年會(huì)發(fā)布治療HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌(MBC)的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)(PK) 特征。國(guó)際多中心I期臨床研究結(jié)果顯示DZD1516在每日兩次低于300毫克的給藥劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出良好的耐受性，基于其對(duì)野生型EGFR有高于300倍以上的選擇性 ，無患者發(fā)生腹瀉或皮疹的不良反應(yīng)事件 �；颊唧w內(nèi)，DZD1516和其代謝物DZ2678的Kpuu,CSF（腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值）分別約為2.13和0.66，表明DZD1516能夠完全穿透血腦屏障 。

（三）線上發(fā)布（Online Publication）

DZD2269是全球創(chuàng)新型高選擇性腺苷A2a受體（A2aR）拮抗劑，全球范圍內(nèi)尚無A2aR拮抗劑產(chǎn)品獲批 。細(xì)胞外腺苷是體內(nèi)天然存在的免疫抑制物，雖然在正常組織或血液中濃度較低，但在腫瘤微環(huán)境 (TME) 中可能會(huì)高出 1,000 倍以上。本屆ASCO年會(huì)發(fā)布的是在健康受試者中開展的I期、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，旨在評(píng)估DZD2269的安全性、PK以及對(duì)生物標(biāo)志物的作用。初步研究結(jié)果表明，單劑量口服DZD2269(5 mg – 160 mg)安全性及耐受性良好，并且顯示出良好的PD-PK相關(guān)性。單劑量80mg的DZD2269可實(shí)現(xiàn)持續(xù)24小時(shí)的90%的p-CREB抑制 ;36例健康受試者接受了單次口服劑量的DZD2269，未觀測(cè)到3級(jí)及以上TEAE或嚴(yán)重不良事件（SAE） 。上述臨床數(shù)據(jù)支持DZD2269在腫瘤領(lǐng)域進(jìn)一步臨床開發(fā)。

二、入選項(xiàng)目大會(huì)報(bào)告議程

關(guān)于迪哲醫(yī)藥

迪哲醫(yī)藥是一家處于臨床開發(fā)階段的全球創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)，專注于惡性腫瘤和免疫性疾病領(lǐng)域，致力于開發(fā)具備差異化競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)的全球創(chuàng)新藥�；�于行業(yè)領(lǐng)先的轉(zhuǎn)化科學(xué)和新藥分子設(shè)計(jì)與篩選技術(shù)平臺(tái)，公司已建立了具備全球競(jìng)爭(zhēng)力的在研管線，其中兩大領(lǐng)先產(chǎn)品已處于全球關(guān)鍵性注冊(cè)臨床試驗(yàn)階段。

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