自2014年收購賽諾根制藥(Seragon Pharmaceuticals)后，作為全球第二大藥企的瑞士制藥巨頭羅氏(Roche)顯著加大了SERD(雌激素受體降解劑)藥物的研發(fā)力度。2020年1月，羅氏宣布旗下SERD藥物RG6171即將進入3期臨床試驗，引發(fā)業(yè)界高度關注。同時，這也反映了對賽諾根的收購正不斷為羅氏增強在乳腺癌治療領域的主動權和影響力。

SERD，即“選擇性雌激素受體降解劑”。研究表明，雌激素可刺激乳房腺體上皮細胞過度增生，進而引發(fā)乳腺癌。因此，通過SERD下調雌激素受體 (ER) 水平和活性來治療乳腺癌成為近年來的主流路徑。

2002年，由阿斯利康(Astrazeneca)開發(fā)的首個選擇性雌激素受體下調劑(SERD)--Faslodex(氟維司群)正式在美國上市，但這種藥物生物利用度很低，還需肌肉注射，業(yè)界轉而加強對口服SERD藥物的研發(fā)。

市場商機也吸引眾多藥企加入此行列。由于SERD在ER+/HER2-乳腺癌治療中被廣泛使用，而該種類占據乳腺癌絕大部分，僅在美國患者比例就高達70。由此形成了一個獨特的細分市場，華爾街預計其規(guī)模至少在20-30億美元以上。

這使得制藥巨頭紛紛跟進。羅氏旗下SERD藥物RG6171可謂占盡優(yōu)勢，因為羅氏之前便有強大的癌癥藥物研發(fā)實力，其王牌曲妥珠單抗在臨床上被用作Her2過度表達的轉移性乳腺癌，早在1998 年便獲得FDA批準。2014年收購精于雌激素受體降解劑(SERD)研發(fā)的賽諾根制藥(Seragon Pharmaceuticals)后，羅氏進一步增強了在這一領域的研發(fā)實力。羅氏表示，RG6171具備超強的雌激素受體(ER)降解能力，還有非常好的藥代動力學特征，目前1/1b臨床結果令人滿意。

賽諾菲的雌激素受體降解劑(SERD)藥物也進展迅速，國家藥監(jiān)局藥品審評中心(CDE)信息顯示，賽諾菲SAR439859屬于SERD，適用人群為“已接受過激素療法的絕經前和絕經后雌激素受體陽性(ER+)、HER2陰性(HER2-)、局部晚期或轉移性乳腺癌患者”。目前，SAR439859已經獲得臨床試驗默示許可。

輝瑞制藥(Pfizer)則將重點放在CDK(細胞周期蛋白質依賴性激酶)抑制劑方面，該產品可誘導細胞周期阻滯以阻止腫瘤生長。不過輝瑞仍對SERD看好，因此和Zentalis Pharmaceuticals合作，將其推出的Zn-c5與自家CDK抑制劑Ibrance進行組合試驗。

其它進行雌激素受體降解劑(SERD)研發(fā)的公司還包括，阿斯利康(AstraZeneca)、禮來(Lilly)、諾華(Novartis)等。

近年來，國際制藥行業(yè)掀起了一股強大的整合、并購、重組浪潮。早在羅氏收購賽諾根制藥(Seragon Pharmaceuticals)時，業(yè)界便已感受到其在癌癥治療領域的決心。而賽諾根制藥(Seragon Pharmaceuticals)在雌激素受體降解劑(SERD)研發(fā)領域的長期探索，也快速地幫助羅氏打開了通向乳腺癌治療的大門。從目前各大制藥巨頭紛紛布局SERD的局面來看，羅氏之前的收購具備著超常的前瞻性。

(新媒體責編：syhz0808)